A levodopa, que pertence a uma classe de medicamentos que atuam sobre o sistema nervoso central, se converte em dopamina no cérebro. Com a L-DOPA identificada como a maneira ativa Alfred Pletscher e seus amigos de Hoffman-LaRoche sintetizaram a benserazida, um inibidor da DOPA insetos, o que reduziu ainda mais a dose necessária.
Um medicamento que combinava L-DOPA com benserazida foi vendido com o nome Madopar. Victor Lotti levou a cabo uma investigação independente Merck (West Point, Pa). Em 1962, e esse laboratório imediatamente havia sintetizado e patenteado carbidopa, outro inibidor da DOPA insetos, e em 1971, Lotti, demonstrou que o exercício da maneira L de carbidopa reduzia ainda mais a dose terapêutica de L-DOPA.
A união de L-carbidopa e a L-DOPA é comercializado com o nome de Sinemet. Em 1991, a Merck cedeu os direitos de fabricação e venda de Sinemet numa joint venture recém-construída, a DuPont Merck Pharmaceutical Company. Nesse mesmo ano, ganhou a aprovação de uma fórmula de liberação controlada (Sinemet CR) que poderia ser com menos frequência.
DuPont comprou as ações da Merck na corporação conjunta em 1998 e começou a operar como DuPont Pharmaceuticals (DuPont Pharma), mas Merck continuou a fabricar o remédio para a DuPont. Desde o final de 2009 até 2011 Merck deixou de fabricar a droga, à espera das aprovações regulatórias graças a uma mudança no provedor do ingrediente rápido. Essa interrupção deu ambiente à escassez dos produtos de marca Sinemet e Sinemet CR, embora as versões genéricas possibilidades continuaram acessíveis. A levodopa é a droga de referência no tratamento da enfermerdad de Parkinson, já que seus efeitos antiparkinsonianos são mais amplos do que os de cada outro agente.
No cérebro, os neurônios executam da levodopa em dopamina, é discursar que a atividade da levodopa consiste em substituir a dopamina perdida a razão da doença de Parkinson. Para prevenir as náuseas e garantir que a levodopa não seja metabolizada antes de entrar no cérebro combina com carbidopa. A combinação de carbidopa e levodopa é vantajoso pros pacientes que sofrem flutuações diárias, no momento em que desaparece o efeito da levodopa. As pessoas com doença de Parkinson devem saber o que preparamos estão tomando, porque há comprimidos de diversos tamanhos, cores, dosagens e fabricantes diferentes. A decisão sobre no momento em que começar a tomar a combinação de carbidopa e levodopa é diferenciado pra cada paciente.
Apesar de o debate sobre o assunto um possível efeito tóxico foi acordado que muitas pessoas fossem relutantes em começar com a medicação, os estudos realizados não demonstraram evidência de toxicidade. Muitos neurologistas estão de acordo em que atrasar o tratamento podes reduzir a peculiaridade de existência e evidenciar o paciente ao traço de recaídas. A meia-existência plasmática da levodopa só se aproxima dos cinquenta minutos e quando se combina com carbidopa aumenta até em torno de uma hora e meia. Em estudos de farmacologia clínica, a administração da combinação de carbidopa e levodopa produziu uma excreção urinária de levodopa maior do que a excreção de dopamina em comparação com a administração de 2 remédios em momentos separados.
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A administração oral de dose de 10 a vinte e cinco mg de vitamina B6 (piridoxina) pode reverter os efeitos da levodopa porque aumenta a taxa de descarboxilação dos aminoácidos aromáticos. A carbidopa inibe a ação da piridoxina, de forma que os pacientes que recebem suplementos de vitamina B6 são capazes de comer o fármaco combinado.
A extenso maioria dos medicamentos antiparkinsonianos são administrados por rua oral, e a não ser que o médico indique o oposto, são os tem que ser ingerido antes das refeições, visto que a ingestão simultânea de alimentos atrasará a tua absorção e efeito.
